Presentazione di PowerPoint

Nuove droghe
Roberta Pacifici
Istituto Superiore di Sanità, Roma, Italy
CLUB o PARTY DRUGS
GHB: ecstasy liquida
• Commercializzato come
specialità farmaceutica in
diversi paesi europei (Italia,
Austria, Germania)
• Acido grasso a catena corta
• Compie i criteri come
neurotrasmettitore del SNC
• Struttura molecolare simile
al GABA
Biberón
GAMMAIDROSSIBUTIRRATO
• Ossibato sodico, GHB
• Si presenta in piccole fiale come liquido incolore (biberòn).
• Può ottenersi come tale o da precursori che una volta ingeriti si
transformano in GHB (1,4 butanediolo e gammambutirrolattone,
entrambi solventi industriali).
• Si inserisce tra le droghe denominate “club drugs” : consumate
nelle feste e durante gli eventi aggreganti.
• Culturisti: lo utilizzano per aumentare la massa muscolare
(secretore dell’ ormone della crescita)
Struttura della Ketamina
• La
doppia
natura
anestetico/allucinogeno
dipende
dalla
sua
chiralità, la chetamina è
formata
da
due
enatiomeri con differenti
effetti. La S-Ketamina
produce effetti anestetici
mentre l’ enantiomero RKetamina produce gli
effetti allucinogeni.
Esperienza di morte apparente
• La ketamina è stato abusata in questi ultimi anni come
una club o party drug
L’ EMA è dovuta al blocco dei recettori cerebrali per il
glutammato, un neurotrasmettitore.
Condizioni che precipitano la EMA sono: basso tenore di
ossigeno, flusso di sangue, lo zucchero del sangue, e
l'epilessia del lobo temporale
L’assunzione di ketamina impedisce al glutammato di
legarsi ai suoi recettori e conduce ad una sensazione di
coscienza alterata.
DROGHE NATURALI ????
Le erbe dei “dei”: afrodisiache, calmanti, psicostimolanti, ecc.
Spice, Sali da bagno, fertilizzanti,
Cannabinoidi sintetici
HU-210
CP 47,497
JWH-073
JWH-018
JHW-250
In Aprile 2010 sequestro cautelativo, dal 16 giugno 2010 nella Tabella 1
del DPR 309/90. Richiesto parere per il JHW 250 nell’ottobre 2010
CATINONI SINTETICI
I catinoni sintetici sono una classe di molecole, sintetizzate in laboratorio,
strutturalmente simili al catinone, una molecola naturale presente nella pianta
del Khat (Catha Edulis).
Metilenediossipirovalerone (MDPV)
Catinone
Butilone
Bufedrone
Mefedrone
“Registrato anche in Italia un caso di intossicazione acuta correlato
Dal giugno
2010 nella
1 del DPR 309/90.
all’assunzione
di Tabella
butilone (bk-MBDB)”
Mefedrone
Dal 16 giugno 2010 nella
Tabella 1 del DPR 309/90.
4 metil-met-catinone
CATINONI SINTETICI
L’etichetta riporta le seguenti indicazioni: “Concime minerale composito N
azoto 35%, O Ossigeno 35%, H idrogeno 30%. Contiene una miscela di
elementi di traccia vitamine, enzimi e ormoni vegetali e naturali. Dose
consigliata: una capsula con 1 litro d’acqua. Prodotto non destinato ad uso
umano.
Il sequestro cautelativo del prodotto è stato eseguito in seguito
ad una allerta di grado 3 diramata dal Ministero della Salute e
correlata ad un caso di intossicazione acuta a seguito dell'utilizzo
improprio del concime.
Butilone
Non sono riportate in letteratura interazioni farmacologiche note.
Le esperienze riportate dai consumatori e pubblicate su vari forum online
descrivono il butilone come una sostanza non particolarmente efficace se
consumata da sola. Esso sembra risultare, invece, altamente stimolante se
mescolata a metilone. Le due sostanze mescolate vengono solitamente
consumate per via nasale (sniffate)
stato recentemente inserito nella
tabella I della legge 309/90
Nuove DESIGNER DRUGS
2-AMMINOPROPIL-BENZOFURANO (6-APB).c Il
6APB
è
un
analogo
della
3,4metilendiossiamfetamina (MDA).
Finora non ci sono dati su studi tossicologici e
farmacologici e poco si sa circa i suoi effetti,
che si presume comprendono la stimolazione e
l’euforia.
Il 6-APB è stato inserito nelle Tabelle di cui all’art. 14 del
D.P.R. 309/90 e successive modifiche ed integrazioni come il suo
analogo, la MDA, nella Tabella I del D.P.R. 309/90
da luglio 2013
Integratore alimentare prodotto a base di Tirosina ed estratti vegetali
La Dimetilamilammina (DMAA) è un ammina alifatica con
proprietà stimolanti
La DMAA viene utilizzata negli integratori alimentari, spesso
in combinazione con la caffeina, per le sue proprietà
termogeniche e stimolanti e commercializzata con nomi che
alludono un’affinità con la pianta del geranio Pelargonium
graveolens (Geranium Oil o Geranamine).
La presenza di DMAA nei prodotti in commercio
che riportano in etichetta “estratto di geraneo”
è il frutto di una sintesi chimica del principio
attivo.
In Italia, la DMAA è presente, con il sinonimo metilesanamina, nella lista di
farmaci e sostanze biologicamente o farmacologicamente attive vietate per
doping (Legge 376/2000).
Potenziatori delle performance fisiche: integratori “da palestra”, steroidi
anabolizzanti, ecc.
AGENTI ANABOLIZZANTI
Testosterone, Nandrolone, Stanozololo …
EFFETTI INDESIDERATI
EFFETTI
Nel maschio (età pre-puberale)
Acne
• Aumento della massa
muscolare
Aumento sintesi
dei globuli
rossi
• Diminuzione della massa
grassa
• Oligospermia/azospermia
• Atrofia testicolare
• Ipertrofia prostatica
Aumento
Densità
ossea
Danni
funzione
riproduttiva
• Alterazione della funzione
epatica con possibilità di tumori
• Aumento dei lipidi plasmatici
Nella donna
• Aumento della sintesi dei
globuli rossi
• Aumento della densità
ossea
• Inibizione della spermogenesi
Nel maschio (età adulta)
Danni
epatici
• Aumento della resistenza
alla fatica
• Diminuzione azione
catabolica dei
glucocorticoidi
Blocco crescita
ossa lunghe
• Precoce saldatura delle
cartilagini epifisarie (blocco
crescita ossa lunghe)
massa
Muscolare
Massa
grassa
Aumento
trigliceridi
e colesterolo
Lesioni
tendinee
• Soppressione della funzione
ovarica
• Atrofia della ghiandola
mammaria
• Virilizzazione
• Alterazione della funzione
epatica con possibilità di tumori
I CONTROLLI DELLA CVD
Dal 2003 al 2012
Distribuzione delle positività negli anni
ANNI
200
3
2004
2005
2006
2007
2008
2009
2010
2011
2012
TOT
%
TOTALE
2,7
2,7
2,0
2,4
2,8
4,1
3,2
4,8
3,1
3,4
3,0
Età media degli atleti risultati positivi ai controlli antidoping: anni 2003-2012
ANNI
2003
2004
2005
2006
2007
2008
2009
2010
2011
2012
TOT
ETÀ
MEDIA
30
28
31
30
30
35
31
36
30
30
31
MEDICALIZZAZIONE DELL’ATLETA
DAL 2003 AL 2012
Distribuzione degli atleti sottoposti a controllo antidoping: percentuale e numero totale
2003
2004
2005
2006
2007
2008
2009
2010
2011
2012
70,9% 65,6% 65,4% 63,5% 64,8% 66,7% 65,8% 64,1% 64,9% 63,2%
(740) (1556) (1875) (1511) (1729) (947) (1328) (1115) (1676) (1517)
Integratore alimentare usato prima dell'allenamento
sportivo.
Ingredienti etichettati: vitamine e aminoacidi
principio attivo non etichettato :
Testosterone propionate 0,8 mg /g
Dose raccomandata: 3 3 cucchiai corrispondenti a38.4
mg Testosterone propionate
Intossicazione da integratore alimentare
venduto come preparazione energizzante per
un allenamento intenso
Maschio, 24 anni, ricoverato al reparto di
emergenza per una grave tachicardia,
sudorazione, dolore addominale crampi
diarrea
Analisi del sangue e delle urine .
Nessuna principale droga di abuso
Analisi Sistematica tossicologica delle
matrici biologiche ha rivelato la presenza
di elevate concentrazioni di Caffeina
Ogni sacchetto contiene 9 capsule di colori diversi,
tutte contenenti caffeina per un totale di 500 mg per
sacchetto di plastica.
Il soggetto dichiara di aver consumato il contenuto
di due sacchetti
Potenziatori delle performance sessuali maschili: contengono
ma huang, sida cordifolia i cui principi attivi sono alcaloidi
efedrinici.
Stimolatori delle performance sessuali femminili:
contengono solo caffeina!!!
Intossicazione fatale da Smart Drugs
Maschio, 19 anni, trovato in coma a casa
trasportato al reparto di emergenza
Analisi del sangue e delle Urine .
Nessuna delle principali droghe di abuso
Analisi Sistematica Tossicologica di matrici biologiche
presenza di :
Yohimbina
Corinanteina
Kavaina.
La Yohimbina è contenuta nella pausinystalia yohimbe
La Corinanteina e la Kavaina sono
contenute nel Piper methysticum
Le preparazioni che contengono tali sostanze attive
sono liberamente vendute dai siti web per presunti effetti
stimolanti sessuali, afrodisiaci e sedanti
SEX INTENSE
Integratore alimentare venduti liberamente dai
siti web come stimolatori di energia e il sesso
Principi attivi dichiarati in etichetta:
Xanthopamelia Scabrosa (licheni);
Estratto di Cnidium Monnier
La Xanthopamelia Scabrosa è indicata come un vero
"viagra vegetale," la pianta è responsabile
dell’inibizione delle fosfodiesterasi e presenta inoltre
una componente che rilassa i muscoli della regione
pelvica, consentendo una maggiore flusso di sangue e,
di conseguenza, erezioni più imponenti e gradevoli.
La gente prende cnidium per via orale per aumentare le
prestazioni sessuali e il desiderio sessuale, e per
trattare la disfunzione erettile (DE).
Peincipi attivi trovati
• Ostolo
• 4-metilpiperazina
• Yohimbina ( non dichiarata in etichetta)
Dietary supplement – a mixture of labeled herbs (Herba Epidemi,
Cinnamon, TangShen,Angelica, Radix Ginseng, Tuckahoe, Szechuam
lovage rhizome,Liquorice) sold to increase physical performance and
libido
Principi attivi determinati( non dichiarati in etichetta):
• Sildenafil (farmaco che necessita di prescrizione)
• Yohimbina
Dietary supplement – a mixture of labeled herbs (Citrullus
lanatus, Lepidium meyeni)
Principi attivi determinati( non dichiarati in etichetta):
• Sildenafil (farmaco che necessita di prescrizione)
Dietary supplement – Containing Ginseng root
Principi attivi determinati( non dichiarati in etichetta):
• Tio-omosildenafil
• Idrossi-tio-omosildenafil
Tio-analoghi del sildenafil e derivati- non registati come farmaci
Intossicazione da inibitore delle fosfodiesterasi
Maschio, 18 anni, ricoverato al pronto
soccorso per i sintomi clinici che mimano
l’infarto miocardico. ECG modificato e
livello alterato di troponina e CKMB
Analisi del sangue e delle urine .
Nessuna principale droga di abuso
Analisi Sistematica tossicologica delle
matrici biologiche ha rivelato la presenza
di Tadalafil (Cialis)
QUANDO SI CONSUMANO I FARMACI COME
SOSTANZE D’ABUSO ALLUCINOGENE
✔
una giovane donna di 34 anni, storia di poliabuso
✔ ricoverata per sindrome disforico/allucinatoria,
astenia,deficit della memoria recente.
✔ All’esame tossicologico: negatività per le comuni droghe d’abuso.
Analisi sistematica tossicologica rivela la presenza nei liquidi biologici di
benzidamina
✓Sostanza antinfiammatoria presente nel preparato farmaceutico Tantum
✓Effetti secondari: allucinazioni
Quando non sai cosa altro “fumare”. Il caso delle foglie e dei fiori di ortensia
•
•
Il nuovo sballo: fumare ortensie per avere allucinazioni di morte apparente:
Secondo l'esperto, "ad alte dosi i cianoglicosidi contenuti nella piante si trasformano in acido
cianidrico, più conosciuto con il nome commerciale di Zyklon B, usato dai nazisti nelle camere
a gas dei campi di concentramento, che portano ad una rapida morte per soffocamento“e
prima a stati allucinatori .
L’ultima “smart” ! I tartufi magici o pietre filosofali.
Sono “sclerotia” del micelio (“Psilocybe mexicana”)
Contengono Psilocibina, la loro vendita è al momento è in un
limbo legale. Si commercializzano su siti internet
STRATEGIE ANALITICHE PER LA CARATTERIZZAZIONE QUALI-QUANTITATIVA DI FARMACI
ILLEGALI DI ORIGINE ASIATICA. ESEMPIO DI ANALISI SISTEMATICA TOSSICOLOGICA
Il commercio di prodotti farmaceutici d’origine orientale, illegali secondo le norme della Comunità Europea, sta destando l’interesse degli esperti del
settore a causa di un loro possibile rischio per la salute pubblica.
Questo studio descrive le strategie analitiche utilizzate nel Dipartimento del Farmaco dell’Istituto Superiore di Sanità per la caratterizzazione qualiquantitativa dei principi attivi ed eventuali contaminanti contenuti in prodotti medicinali d’origine cinese sequestrati dalle forze dell’ordine nell’anno
2008.
Condizioni analitiche
Analisi qualitativa: SCANSIONE TOTALE
MATERIALI E METODI
Analisi quantitativa: SIM (selezione dei singoli ioni)
Colonna cromatografica GC/MS: HP-5 MS ( 15mx 0.25mm x 0.10 mm)
18°C/min
Programmata GC/MS: 100°C(2’)
230 °C (2’)
20°C/min
estrazione del campione
pH4
pH7
pH10
280°C (3’)
Run Time : 18 minuti
Colonna cromatografica LC/MS: Eclipse XDB.C18
cloruro di metilene-isopropanolo 1:1 v/v
Fase mobile LC/MS: H20 / Acetonitrile
Flusso: 0.5 min
evaporare la fase organica sotto flusso di N
Iniettare 1ml
PRODOTTI FARMACEUTICI
CINESI ANALIZZATI
PRINCIPI ATTIVI RISCONTRATI
COMMENTI
GC/MS
LC/MS
Compound Reserpine Tablets
Prometazina (2.1 mg) Reserpina
(0.032 mg) Idroclorotiazide (3.1mg)
Fenotiazina (0.039mg)
Fenotiazina non dichiarata in
etichetta
Quike capsules
Caffeina (15mg)
Clorfeniramina (2mg)
Paracetamolo (250mg) Amantadina
(100mg)
tale associazione non è presente
in alcun preparato
farmaceutico in Italia
Norfloxacin capsules
Norfloxacina(1.74mg)
dosaggio circa 200 volte
inferiore al dichiarato
Amoxicillin capsules
Amoxicillina (250mg)
RISULTATI
www.iss.it/ofad
Salvia divinorum
Famiglia:Lamiaceae (Labiatae)
Genere:Salvia
Specie: Salvia divinorum Epling&Jativa
Sinonimi: Hierba de la pastora, Hierba Maria,
Ska pastora, Ska Maria pastora, Magic mint,
Diviner’s mint, Diviner's Sage
Provenienza: Messico.
Uso-Effetti: Le foglie, masticate, fumate o usate
per via sublinguale. Causa stati confusionali,
allucinazioni, attacchi di panico, estraniamento
dalla realtà.
Principio attivo: Salvinorina-A
La Salvinorina A:
Peso molecolare: 432.46
Formula molecolare: C23H28O8
• E’ un neoclerodano diterpene e
probabilmente è l’unico terpenoide
psicoattivo noto .
Gruber et al. Phytochem. Anal. 1999; 10: 22.
•
alla molecola viene riconosciuta una naturale proprietà allucinogena:
essa agisce come un agonista totale dei recettori kappa oppioidi mentre
non ha alcuna affinità per i recettori serotoninergici 5-HT2A (target
molecolare degli allucinogeni classici LSD, DMT, mescalina)
Roth BL et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2002; 99:11934.
• profonde allucinazioni si manifestano già 5-10 minuti dopo aver
masticato foglie con una concentrazione di salvinorina A variabile tra
0.89 e 3.70 mg/g di peso secco, e 30 sec dopo aver inalato 200-500 mg
di sostanza pura
Siebert DJ. J.Ethnopharmacol.1994; 43:53.
Il “caso” della Salvia divinorum:
Ø Le foglie della pianta venivano commercializzate liberamente negli
smart shop. Il suo principio attivo, tuttavia, la salvinorina A è un
potente allucinogeno.
Ø Nel corso del 2004, in seguito al parere favorevole dell’ISS, la Salvia
Divinorum ed il suo principio attivo, la salvinorina A sono state inserite
in Tabella 1 del DPR 309/90
Ø Art.1 del decreto dell’11/01/05 (G.U. n.54 del 7/03/05): la Salvia
Divinorum e la salvinorina A rimangono nella Tab.1 di cui al decreto
ministeriale del 27/07/92
Ø G.U. n.49 del 27/02/06, legge del 21/02/06: nuove Tabelle delle
sostanze stupefacenti. La Salvia Divinorum ed il suo principio attivo
rimangono nella Tabella 1.
27 settembre 2006
Bari, allarme pianta allucinogena da casa
dopo la morte di un ragazzo volato dal balcone
I semi della comune Ipomea violacea contengono Lsa,
sostanza simile all'Lsd
Si possono acquistare legalmente su internet o negli
'smart-shop'
Arrestato il titolare del negozio dove il ventenne aveva
fatto acquisti
L'incidente la scorsa settimana. A marzo un 17enne
ricoverato per overdose
Ipomoea violacea
Argyeia nervosa
Rivea Corymbosa
LSA
Peso molecolare: : 267.32
Formula Molecolare : : C16H17N3O
L’attività allucinogena si manifesta dopo la
somministrazione di 2-5 mg di principio attivo.
•calma, effetti visivi e sensoriali, visioni psichedeliche di
colori vividi, durata degli effetti da 4 a 8 ore, effetti
qualitativamente differenti da quelli ottenuti con LSD
Con il Decreto Ministeriale del 25 Settembre 2007, pubblicato nella
Gazzetta Ufficiale n. 237 dell’11
ottobre 2007, anche i semi di Ipomea violacea, Rivea corymbosa,
Argyreia nervosa sono stati inseriti in Tabella I. della lista delle sostanze
stupefacenti o psicotrope sottoposte alla vigilanza ed al controllo di cui
all’articolo 14 del Decreto del Presidente della Repubblica 309/90 e
successive modifiche.

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