グラジナ錠50mg の添付文書情報 PDF

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文書情報
商品名　グラジナ錠50mg 添付文書情報
一般名
グラゾプレビル水和物錠
薬価
規格
50mg 1錠
区分
製造メーカー
ＭＳＤ
販売メーカー
薬効
6．病原生物に対する医薬品
62．化学療法剤
625．抗ウイルス剤
6250．抗ウイルス剤
9607.30
ＭＳＤ
グラジナ錠50mgの用法・用量
グラゾプレビルとして100mgを1日1回経口投与する。
本剤はエルバスビルと併用し、投与期間は12週間とする。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
本剤の単独投与は行わない（本剤の単独投与による有効性及び安全性は確立していない）。エルバスビルの投与を中止する場
合は、本剤の投与も中止する。
グラジナ錠50mgの効能・効果
セログループ1のC型慢性肝炎又はセログループ1のC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善。セログループ1：ジェノ
タイプ1。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
本剤の使用に際しては、HCV RNAが陽性であることを確認する。また、肝予備能、臨床症状等により、非代償性肝硬変でな
いことを確認する。
グラジナ錠50mgの副作用
グラゾプレビル及びエルバスビルを併用した国内臨床試験において、293例中80例（27.3%）に副作用が認められた。主な副
作用はALT（GPT）増加17例（5.8%）、AST（GOT）増加14例（4.8%）、頭痛7例（2.4%）、倦怠感6例（2.0%）、下痢6例
（2.0%）、便秘5例（1.7%）、発疹5例（1.7%）であった。
1．重大な副作用
肝機能障害：AST増加＜基準値上限5倍超＞（GOT増加＜基準値上限5倍超＞）（1.4%）、ALT増加＜基準値上限5倍超＞
（GPT増加＜基準値上限5倍超＞）（2.0%）等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど、観
察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
2．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1）全身症状：（1%以上5%未満）倦怠感、疲労。
2）消化器：（1%以上5%未満）下痢、便秘、腹部不快感、悪心。
3）皮膚：（1%以上5%未満）発疹。
4）精神・神経系：（1%以上5%未満）頭痛、浮動性眩暈。
5）肝臓：（5%以上）ALT増加（GPT増加）、（1%以上5%未満）AST増加（GOT増加）、（頻度不明）血中ビリルビン
増加。
6）感染症及び寄生虫症：（1%以上5%未満）鼻咽頭炎。
7）血液及びリンパ系障害：（頻度不明）ヘモグロビン減少。
グラジナ錠50mgの使用上の注意
【警告】
本剤は、ウイルス性肝疾患の治療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される患者に対してのみ
投与する。
【禁忌】
1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．中等度又は重度＜Child-Pugh分類B又はC＞の肝機能障害のある患者［グラゾプレビルの血中濃度が上昇する恐れがあ
る］。
3．次記の薬剤を投与中の患者：シクロスポリン投与中、アタザナビル投与中、ダルナビル投与中、ロピナビル・リトナビル
投与中、サキナビル投与中、カルバマゼピン投与中、フェニトイン投与中、ホスフェニトイン投与中、フェノバルビター
ル投与中、リファブチン投与中、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品摂取中（St.John’s
Wort）、エファビレンツ投与中、リファンピシン投与中。
【慎重投与】
B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者［再活性化する恐れがある］。
【重要な基本的注意】
1．本剤は、エルバスビルと併用するため、エルバスビルの添付文書に記載されている、警告、禁忌、併用禁忌、併用注意、
重要な基本的注意等の【使用上の注意】を必ず確認する。
2．肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い、肝機能悪化が認められた場合は、投与を
中止するなど適切な処置を行う。
3．B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者（HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性又はHBs抗原陰性かつHBs抗体陽性）にお
いて、C型肝炎直接型抗ウイルス薬を投与開始後、C型肝炎ウイルス量が低下する一方B型肝炎ウイルス再活性化が報告さ
れており、本剤投与に先立って、B型肝炎ウイルス感染の有無を確認し、B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者に本
剤を投与する場合は、HBV DNA量等のB型肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルスの再活性
化の徴候や症状の発現に注意する。
【相互作用】
グラゾプレビルはCYP3A、P-糖蛋白（P-gp）及び有機アニオン輸送ポリペプチド（OATP）1Bの基質であり、腸管のCYP3A
及び乳癌耐性蛋白（BCRP）を阻害する。
1．併用禁忌：
1）シクロスポリン＜サンディミュン、ネオーラル＞［併用により、グラゾプレビルの血中濃度が上昇する（シクロスポ
リンの併用により、肝トランスポーターであるOATP1Bが阻害される）］。
2）アタザナビル＜レイアタッツ＞、ダルナビル＜プリジスタ＞、ロピナビル・リトナビル＜カレトラ＞、サキナビル＜
インビラーゼ＞［併用により、グラゾプレビルの血中濃度が上昇する、あるいは上昇すると予測される（これら薬剤
の併用により、肝トランスポーターであるOATP1Bが阻害される、あるいは阻害されると予測される）］。
3）カルバマゼピン＜テグレトール＞、フェニトイン＜アレビアチン＞、ホスフェニトイン＜ホストイン＞、フェノバル
ビタール＜フェノバール＞、リファブチン＜ミコブティン＞、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート
＞含有食品（St.John’s Wort）［併用により、グラゾプレビルの血中濃度が低下すると予測され、本剤の治療効果を
減弱させる恐れがある（これら薬剤及び食品の併用により、CYP3A代謝が誘導される）］。
4）エファビレンツ＜ストックリン＞［併用により、グラゾプレビルの血中濃度が低下し本剤の治療効果を減弱させる恐
れがある（エファビレンツの併用により、CYP3A代謝及びP-gpが誘導される）］。
5）リファンピシン＜リファジン＞［併用により、初期にグラゾプレビルの血中濃度が上昇する（リファンピシンの併用
により、肝トランスポーターであるOATP1Bが阻害される）、その後、併用を継続するとグラゾプレビルの血中濃度
が低下する（リファンピシンの継続的な併用により、CYP3A代謝が誘導される）］。
2．併用注意：
1）EVG・COBI・FTC・TDF＜配合剤＞（エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルジソプロ
キシルフマル酸塩（配合剤））又はEVG・COBI・FTC・TAF＜配合剤＞（エルビテグラビル・コビシスタット・エム
トリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（配合剤））［併用により、グラゾプレビルの血中濃度が上昇
する（これら配合剤の併用により、CYP3A及びOATP1Bが阻害される）］。
2）ボセンタン、モダフィニル、エトラビリン［併用により、グラゾプレビルの血中濃度が低下すると予測され、本剤の
治療効果を減弱させる恐れがある（これら薬剤の併用により、CYP3A代謝が誘導される）］。
3）タクロリムス［併用により、タクロリムスの血中濃度が上昇するので、併用開始後は頻繁にタクロリムスの全血中濃
度、頻繁に腎機能変化及びタクロリムスの副作用を頻繁にモニタリングすることが推奨される（グラゾプレビルの併
用による弱いCYP3A阻害作用により、タクロリムスの代謝が阻害される）］。
4）アトルバスタチン＜経口＞［併用により、アトルバスタチンの血中濃度が上昇する（グラゾプレビルの併用により、
腸管のCYP3A及びBCRPが阻害される）］。
5）ロスバスタチン＜経口＞［併用により、ロスバスタチンの血中濃度が上昇する（グラゾプレビルの併用により、腸管
のBCRPが阻害される）］。
6）シンバスタチン＜経口＞［併用により、シンバスタチンの血中濃度が上昇する恐れがある（グラゾプレビルの併用に
より、腸管のCYP3A及びBCRPが阻害される）］。
7）フルバスタチン＜経口＞［併用により、フルバスタチンの血中濃度が上昇する恐れがある（グラゾプレビルの併用に
より、腸管のBCRPが阻害される）］。
8）スニチニブ＜経口＞［併用により、スニチニブの血中濃度が上昇する恐れがある（グラゾプレビルの併用により、腸
管のBCRPが阻害される）］。
【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠
中の投与に関する安全性は確立していない］。
2．授乳中の婦人には投与しないが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる［グラゾプレビルがヒト乳汁中へ移行す
るかどうかは不明であるが、動物試験（ラット）でグラゾプレビルの乳汁中への移行が認められている］。
【小児等への投与】
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない［使用経験がない］。
【過量投与】
ヒトにおけるグラゾプレビルの過量投与の経験は限られている。本剤の過量投与に対する解毒剤はないので、過量投与時には、
患者の状態を十分観察し、適切な対症療法を実施する（グラゾプレビルの血漿蛋白結合率は高いため、透析はグラゾプレビル
の血中濃度を低下させるのに有効ではない）。
【適用上の注意】
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食
道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
【取扱い上の注意】
湿気を避けるため、PTPシートのまま保存し、服用直前にPTPシートから取り出す。
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