＊＊2016 年 7 月改訂（第 7 版，包装容量の製造中止に伴う改訂） ＊2009 年 6 月改訂 日本標準商品分類番号 872329 貯 法：気密容器・室温保存 使用期限：外箱等に表示（使用期間 3 年） 胃粘膜防御機構増強 胃炎・胃潰瘍治療剤 ベネキサート塩酸塩 ベータデクスカプセル 承認番号 22000AMX00897 薬価収載 2008年6月 販売開始 1987年12月 再審査結果 1994年12月 効能追加 1989年12月 ＊〔規制区分から「指定医薬品」を削除〕 【禁忌（次の患者には投与しないこと）】 種類＼頻度 0.1～5％未満 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦，産婦，授乳婦等 肝臓 AST（GOT）の軽度上昇，ALT （GPT）の軽度上昇 への投与」の項参照］ 精神神経系 その他 【組成・性状】 0.1％未満 頭痛，頭重感 胸部絞扼感，浮遊感，歯が 浮腫 浮く感じ 注 1：症状があらわれた場合には投与を中止すること。 1． 組成 販売名 ウルグートカプセル 200mg 成分・含量 （1 カプセル中） ベネキサート塩酸塩 ベータデクス 200mg 添加物 無水乳糖，結晶セルロース，ステアリン酸，含水二酸化ケ イ素 カプセル本体中：ラウリル硫酸ナトリウム，ゼラチン，酸 化チタン，マクロゴール 4000 4． 高齢者への投与 一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与する こと。 5． 妊婦，産婦，授乳婦等への投与 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。 ［動物試験（ラット）で臨床用量の 150 倍（2000mg/kg）投与に より催奇形作用が報告されている 2)。 ］ 2． 性状 6． 小児等への投与 販売名 ウルグートカプセル 200m 性状・剤形 キャップ，ボディともに白色の不透明な硬カプセル剤であ る。 小児に対する安全性は確立していない。 ［使用経験がない。 ］ 7． 適用上の注意 薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用 外形 するよう指導すること。（PTP シートの誤飲により，硬い鋭角部 大きさ 2 号カプセル 重量 約 0.33g が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤 な合併症を併発することが報告されている。 ） 識別コード 【薬物動態】 1． 分布 【効能・効果】 胃切除患者 6 例にベネキサート塩酸塩 ベータデクスカプセル ○ 下記疾患の胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改善 400mg を経口投与したとき，HPLC にて測定された投与 30 分後の 急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期 摘出胃の胃体部正常部位におけるベネキサート塩酸塩濃度（μg ○ 胃潰瘍 /g）は，胃粘液：102.7～945.6，胃粘膜：2.1～66.4（ただし， 【用法・用量】 1 例は検出されず） ，筋層：1.8～9.1 であった 3)。 通常，成人にはベネキサート塩酸塩 ベータデクスとして，1 回 2． 代謝 400mg を 1 日 2 回朝食後及び就寝前に経口投与する。 （参考） なお，年齢，症状により適宜増減する。 健康成人男性 3 例にベネキサート塩酸塩 ベータデクスカプセル 600mg（承認外用量）を空腹時又は軽食後単回経口投与したと 【使用上の注意】 き，血漿中及び尿中に有効成分であるベネキサート塩酸塩は検 1． 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） 出されず，速やかに代謝された。代謝物として，血漿中ではサ (1) 血栓のある患者（脳血栓，心筋梗塞，血栓性静脈炎等）［in リチル酸が，尿中ではサリチル尿酸及びグアニジノメチルシク vitro で抗プラスミン作用が報告されている。 ］ ロヘキサンカルボン酸が多く排泄された 4)。（承認用量：通常， (2) 消費性凝固障害のある患者［in vitro で抗プラスミン作用が報告 1 回 400mg である。） されている。］ 【臨床成績】 2． 重要な基本的注意 胃炎に対して胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改善 がみられない場合，長期にわたって漫然と使用すべきでない。 1． 急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期 承認時における 4 週投与後の有効性評価対象例は 158 例であり， 3． 副作用 有効率は全般改善度判定では 81.0％（128 例），内視鏡総合改善 承認時における安全性評価対象例 708 例中，臨床検査値の異常 変動を含む副作用は 25 例（3.5％）に認められた。 度判定では 79.7％（126 例）であった 5),6)。 2． 胃潰瘍 再審査終了時における安全性評価対象例 91660 例中，臨床検査 承認時における 8 週投与後の有効性評価対象例のうち，全般改 値の異常変動を含む副作用は 135 例（0.15％）に認められた 1)。 善度判定は 368 例であり，有効率は 80.2％（295 例），内視鏡治 種類＼頻度 皮膚注 1 消化器 0.1～5％未満 癒判定は 290 例であり，有効率は 64.8％（188 例）であった 7)。 0.1％未満 そう痒感，発疹 便秘，下痢 口渇，悪心・嘔吐，腹部不 快感・膨満感 （1） ウルグートカプセル（2） めて溶けにくく，アセトニトリル又はジエチルエーテルにほ 【薬効薬理】 とんど溶けない。 薬理作用 胃粘膜に直接作用し，胃粘膜の血流量を増加させるほか，種々の胃 融点：約 221℃（分解） 粘膜防御機能を増強させる。 分配係数：0.24［pH7.0，酢酸エチル/緩衝液］ 1． 胃粘膜血流量増加作用 (1) 急性胃炎患者にベネキサート塩酸塩 ベータデクス 200mg を生理 食塩液に溶解し胃体部（n=29）及び前庭部（n=23）に注入した とき，内視鏡的レーザードップラー法にて測定された両部位の 粘膜血流量は，注入直後（1 分）から測定終了（5 分）まで注入 【包装】＊＊ ウルグートカプセル 200mg：PTP100 カプセル（10 カプセル×10） 〔ウルグートカプセル 200mg： 瓶 500 カプセル 前に比べ有意に増加した 8)。 製造中止 PTP1000 カプセル（10 カプセル×100） (2) ベネキサート塩酸塩 ベータデクスはモルモット摘出血管におい て血管収縮を抑制した 9)。 製造中止〕 【主要文献】 (3) ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス 100mg/kg，300mg/ 〔文献請求番号〕 kg を経口投与したとき，水素ガスクリアランス法にて測定され 1) 厚生省薬務局：医薬品研究，1995,26(5),357〔199500154〕 た投与 5 分後の胃粘膜血流量は，用量反応性に増加した。また， 2) 小林文彦ほか：社内資料（ラットにおける器官形成期投与試験， 300mg/kg 投与において 1 時間以上血流量増加の持続が認められ 1986） 〔198603347〕 た 10)。 3) 板東隆文：Prog.Med.,1995,15(5),641〔199500159〕 2． 胃粘膜内高分子糖蛋白質の生合成促進作用及び減少抑制作用 4) 菅野浩一ほか：Prog.Med.,1986,6(S-1),2229〔198602942〕 (1) ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス 300mg/kg 単独経口 5) 三好秋馬ほか：Prog.Med.,1989,9(2),609〔198900070〕 投与したとき，胃粘膜内高分子糖蛋白質を約 1.5 倍増加させ 6) 三好秋馬ほか：Prog.Med.,1989,9(3),1094〔198901444〕 た 11)。 7) 塩野義製薬集計；三好秋馬ほか：Prog.Med.,1986,6(S-1),2273 (2) ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス 300mg/kg をアスピ 〔198602913〕を含む計 9 文献 リン 300mg/kg と併用して経口投与したとき，また，アスピリン 8) 原澤茂ほか：Prog.Med.,1993,13(4),811〔199301371〕 300mg/kg 投与 1 時間前に経口投与したとき，いずれの場合もア 9) 佐藤初夫ほか：Prog.Med.,1986,6(S-1),2085〔198602905〕 スピリン投与によって起こる胃粘膜内高分子糖蛋白質の減少を 10) 青野充ほか：Prog.Med.,1986,6(S-1),2077〔198602904〕 抑制した 11)。 11) 安海義曜ほか：Prog.Med.,1986,6(S-1),2092〔198602906〕 3． 胃粘膜の内因性プロスタグランジン E2 及び I2 増加作用 12) 荒川哲男ほか：日本消化器病学会雑誌，1984,81(7),1554 ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス 300mg/kg，1000mg/ 〔198402537〕 kg を胃内に注入したとき，インドメタシンあるいは拘束水浸ス 13) 大江慶治ほか：臨牀と研究，1986,63(5),1687〔198602990〕 トレス負荷により低下した胃粘膜の内因性プロスタグランジン 14) 岡部進ほか：応用薬理，1984,27(5),829〔198402592〕 E2 及び I2 をほぼ用量依存性に増加させた 12)。 15) 田中郁夫ほか：Prog.Med.,1989,9(2),601〔198901555〕 4． 酸（水素イオン）の胃粘膜への逆拡散防止作用 【文献請求先】 ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス 300mg/kg をアスピ リン（胃粘膜関門障害物質）と併用して胃内に注入留置したと 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。 き，留置 15 分後の時点でアスピリンによって起こる胃粘膜への 塩野義製薬株式会社 医薬情報センター 水素イオンの逆拡散を有意に抑制した 13)。 〒541-0045 大阪市中央区道修町 3 丁目 1 番 8 号 5． 各種実験潰瘍，実験胃粘膜病変に対する抑制作用 ベネキサート塩酸塩 ベータデクスはラットを用いた各種実験潰 電話 0120-956-734 瘍 14)，実験胃粘膜病変 15)において幅広い抗潰瘍作用，病変発生 FAX 06-6202-1541 抑制作用を示し，特に水浸ストレス潰瘍，アスピリン潰瘍，イ http://www.shionogi.co.jp/med/ ンドメタシン潰瘍，エタノール潰瘍及び塩酸エタノール潰瘍に 対して著明な抑制効果を示した 14)。 【有効成分に関する理化学的知見】 一般的名称：ベネキサート塩酸塩 製造販売元 ベータデクス（JAN） ［局外規］ Benexate Hydrochloride Betadex 化学名：Benzyl 2-[trans-4-(guanidinomethyl)cyclohexylcarbonyloxy]benzoate monohydrochloride βcyclodextrin clathrate 分子式：C23H27N3O4・HCl・C42H70O35 分子量：1580.92 化学構造式： 性状：白色の粉末で，においはなく，味は苦い。 水にやや溶けやすく，メタノール又はエタノール（95）に極 UG 20 ぢ：登録商標 （2） ウルグートカプセル（3） （3） ウルグートカプセル（4） （4）
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