＊＊ 2016 年 2 月改訂 （第 8 版） ＊ 2009 年 10 月改訂 日本標準商品分類番号 87219 脳循環・代謝改善剤 日本薬局方 ニセルゴリン錠 ＊＊ 処方箋医薬品：注意−医師等の処方箋により使用すること 貯法 : 室温保存 使用期限 : 外装に表示 【 禁忌 】（次の患者には投与しないこと） 頭蓋内出血後、止血が完成していないと考えられる患者 ［出血を助長するおそれがある。］ ＊＊【 組成・性状 】 ＊＊ 承認番号 22800AMX00008000 ＊＊ 薬価収載 薬価基準未収載 販売開始 ４．小児等への投与 小児等に対する安全性は確立していない。 （使用経験がない） ５．適用上の注意 薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服 用するよう指導すること。 （PTP シートの誤飲により、硬い鋭 角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等 の重篤な合併症を併発することが報告されている。 ） ニセルゴリン錠 5mg「TCK」は 1 錠中にニセルゴリン（日局）を 5mg 含有する。 ＊＊【 薬物動態 】 添加物として、乳糖水和物、D −マンニトール、トウモロコシデ 生物学的同等性試験 ンプン、マクロゴール、ヒドロキシプロピルセルロース、ステア ニセルゴリン錠 5mg「TCK」と標準製剤を、クロスオーバー法により リン酸 Mg、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウを含有 それぞれ 2 錠（ニセルゴリン10mg 注））健康成人男子に絶食単回経口投与 する。 し て 血 漿 中 主 代 謝 物 MDL（10-methoxy-6-methylergoline-8β 外 形 厚さ（mm） u-S 05 6.1 色 調 剤 形 識別コード 白色 フィルム コーティング錠 Tu-SE 05 重量（mg） E T 直径（mm） 3.1 85 【 効能又は効果 】 脳梗塞後遺症に伴う慢性脳循環障害による意欲低下の改善 -methanol）濃 度 を 測 定 し、 得 ら れ た 薬 物 動 態 パ ラ メ ー タ（AUC、 Cmax）について 95% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、±20% の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1） 注）10mg 単回投与は承認外用量である。 判定パラメータ Cmax AUC 0 → 27hr （ng・hr/mL） （ng/mL） ニセルゴリン錠 118.8±23.6 5mg「TCK」 標準製剤 120.1±22.8 （錠剤、5mg） 参考パラメータ Tmax T1/2 （hr） （hr） 14.89±3.93 2.7±0.6 6.0±1.7 14.86±2.96 2.5±0.3 6.7±2.2 【 用法及び用量 】 （Mean±S.D.,n=20） ニセルゴリンとして、通常成人 1 日量 15mg を 3 回に分けて経口投与 する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 （ng/mL） １５ 本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎 重に決定するが、投与 12 週で効果が認められない場合には投与を 中止すること。 【 使用上の注意 】 １．副作用 副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処 置を行うこと。 頻 度 不 明 消 化 肝 循 器 めまい、立ちくらみ、動悸、ほてり ニセルゴリン錠5mg「TCK」 標準製剤（錠剤、 ５mg） １０ Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.，ｎ＝２０ ５ ０ 器 食欲不振、下痢、便秘、悪心、腹痛、口渇 臓 肝機能障害 環 血 漿 中ＭＤＬ濃 度 ［用法及び用量に関連する使用上の注意］ １２３ ５ ８ １２ ２７ （ｈｒ） 時間 血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体 液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 精神神経系 眠気、 怠感、頭痛、耳鳴、不眠 過 敏 症 発疹、蕁麻疹、瘙痒 ２．高齢者への投与 一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど 注意すること。 ３．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 （1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有 益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与するこ と。［動物実験（ラット）で次世代の発育抑制が報告されてい る。］ （2）授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを 得ず投与する場合は授乳を避けさせること。 ［動物実験 （ラッ ト）で乳汁中へ移行することが報告されている。］ 溶出挙動 ニセルゴリン錠 5mg「TCK」は、日本薬局方医薬品各条に定められた溶 出規格に適合していることが確認されている。2） 【 有効成分に関する理化学的知見 】 一般名：ニセルゴリン（Nicergoline） 化学名：［ （8R ,10S ）-10-Methoxy-1,6-dimethylergolin-8-yl］ methyl 5-bromopyridine-3-carboxylate 分子式： C24H26Br N3O3 分子量：484.39 融 点： 約 136℃（分解） 構造式： Br O H O N CH３ O N H C H３ N H３C 性 状：白色∼淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。 アセトニトリル、エタノール（99.5）又は無水酢酸にやや 溶けやすく、水にほとんど溶けない。 光によって徐々に淡褐色となる。 ＊＊【 取扱い上の注意 】 安定性試験 加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、ニセルゴリン錠 5mg「TCK」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推 測された。3） 【 包装 】 100 錠（PTP） 1,200 錠（PTP） 1,200 錠（バラ） 【 主要文献 】 1）辰巳化学株式会社：生物学的同等性試験 2）辰巳化学株式会社：溶出試験 3）辰巳化学株式会社：安定性試験 【 文献請求先 】 主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。 辰巳化学株式会社 薬事・学術課 〒 921-8164 金沢市久安 3 丁目 406 番地 ＴＥＬ 076-247-2132 ＦＡＸ 076-247-5740 製 造 販 売 元 金 沢 市 久 安 ３ 丁 目 ４０６ 番 地 大 1511 ⑦ ○
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