2015/6/1 抗癌剤の構造と作用機序 アンメットメディカルへの ニーズも対応している 1 2015/6/1 EGFR & VEGFR 遺伝子診断 臨床試験中の情報 2 2015/6/1 740円! 3 2015/6/1 cyclophosphamide：シクロフォスファミド busulfan：ブスルファン gemcitabine mercaptopurine irinotecan methotrexate：メトトレキセート 5-FU cytarabine tegafur hydroxycarbamide (hydroxyurea) 4 2015/6/1 O etoposide O H HO H O O O O H HO O OH O O O ethidium bromide intercalation O O OH OH O doxorubicin O OH H2N O OH O daunorubicin mitomycin C bleomycin 5 2015/6/1 HO vincristine tamoxifen N H N N HO toremifene OO N O O O OH O O vinblastine N N N N letrozole anastrozole N F paclitaxel F F F F OHO H N F O N+ O O O docetaxel F S O- N N H bicalutamide flutamide goserelin miriplatin NH3 leuprorelin Cl Pt Cl cisplatin NH3 tretinoin 6 2015/6/1 H N N N imatinib H N EGF Pathway EGFR E G F R N O C 2009 ProteinLounge.com EGF N N GRB2 SOS PLC dasatinib Fak1 P P SHC Paxillin Caveolin GAB1 GTP c-Cbl PIP2 PI3K vav STAT1 EPS8 c-Src P Rac1 IP3 Signaling N Rab5A Rac1 MKK4/7 Akt F CSK ERK1/2 Actin Cytoskeletal Rearrangement P O F F P SOS Rho Pathway c-Src PDK-1 P STAT1 STAT3 MEK1/2 MEKK1 NH JAK1/2 Rho p120GAP PKC P RNTRE PIP3 nilotinib HN P STAT3 PAK1 N JAK1/2 DOK2 E3B1 N Cytoskeleton Regulation P Nck Raf DAG N Muc1 EGFR Endocytosis IP3 Cell Motility E-Cadherin Ras P N MAPK Signaling Akt Signaling JNKs Rab5 Regulation Pathway MLK2 STAT1 STAT3 P IKK Cell Survival P sunitinib Elk1 NF-B c-Myc c-Jun c-Fos STAT1 P STAT3 Gene Expression VEGF Pathway VEGFA, VEGFC, VEGFD VEGFR2 PIP2 PI3K P P Src PIP2 PLC P PIP3 VRAP Pathway EGFR Cancer Breast Cancer FGFR Colon Cancer RTK - Panel II Hematopoietic Neoplasms Sck IP3 DAG GRB2 MKK3/6 SOS SHC Akt/ PKB FAK PKC P Ras P Prostaglandin Production Focal Adhesion Turnover eNOS P BAD Raf1 MAPKAPK2/3 HSP90 P Cell Migration Caspase9 MEK1/2 HSP27 Nitric Oxide Production cPLA ERK1/2 Cell Survival Skin Cancers KIT Brain Cancers APC/CTNNB1 Lymphoid Neoplasms FLT3 Soft Tissue Tumors c-MET Thyroid Cancer p53/Rb Melanoma PDGFR Bladder Cancer RTK - Panel I Cervical Cancer (inquire) PI3K-PTEN Endometrial Cancer DNA QC Kidney Cancer (inquire) Liver Cancer Pancreatic Cancer Actin Reorganization Prostate Cancer (inquire) Gene Expression & Cell Proliferation ANGIOGENESIS Lung Cancer ErbB2 Ca2+ Paxillin p38 Ras-Raf Vascular Cell Permeability Ovarian Cancer Gastric Cancer C 2009 ProteinLounge.com 7 2015/6/1 sorafenib Serum mTOR Pathway Growth Factors C 2009 ProteinLounge.com Nutrient RTK Insulin Receptor IRS1 PIP2 PIP3 PKC MAPK PKCα PDK-1 Translation On P DAG DGKξ Akt Redd1 PLD AMPK PA O PC Scanning RSK TSC2 TSC1 N O AMP LKB1 gefitinib N PMA PI3K Ras O Energy Stress Insulin Hypoxia eIF4E eIF3 O FKBP12 HN Rheb GβL erlotinib eIF4G eIF4B mTOR RPS6 Raptor PP2A mTORC1 eIF4A p70S6K 40S eIF3 mTOR GβL Secondary Structure Unwinding Rictor HIF1α 4EBP mTORC2 PKC eIF4B VEGF Akt/PKB Rho Rac eIF4B eIF4E AUG eIF4A eIF4G eIF4E 4EBP lapatinib VEGF Pathway Translation off Akt Signaling eIF4E Actin Organization AUG eIF4A eIF4G O OH H O H H O N everolimus O O O O OH O H OH O O O O O H OH O O N sirolimus H O O H O OH O O O O O temsirolimus OH OH 8 2015/6/1 がん分子標的薬開発状況に関する情報 がん分子標的薬開発状況に関する情報 (担当：水上民夫) 更新日：2015年2月13日 例 1980年代のヒトがん遺伝子やがん抑制遺伝子の発見により、 がんが遺伝子疾患であることが証明され、これらの遺伝子の産 物を標的とした抗がん剤の創薬が活発に進められてきました。 1997年以降、その成果として、がん遺伝子産物を主なターゲッ トとする分子標的抗がん剤が多数登場し、現在世界で60を超え る薬剤が承認されています。 今や分子標的薬剤のファミリーは、抗がん剤の世界において、 DNA作用薬、チューブリン作用薬、代謝拮抗剤などのクラシカ ルな化学療法剤ファミリーを凌ぐまでに成長しました。 オプジーボ点滴静注 20mg & 100mg 抗悪性腫瘍剤 で、ヒト型 抗ヒト PD -1モノクローナル 抗体製剤 と呼 ばれる 注射 薬です。 T細胞の受容体とがん細胞の 作る 物質 （PD -L1） の 結合 を阻害 し、T細胞の増殖や活性化を増強すること で がん細胞に対する免 疫機能が正常に働くようして、 腫瘍の 増殖を 抑える 。 根治切除不能な 悪性 黒色 腫 患者向医薬品ガイド 2014年11月 https://scads.jfcr.or.jp/db/table.html#table1 9
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