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＊2013年９月改訂（第２版）
2012年12月作成
日本標準商品分類番号
872171
貯法：気密容器で室温保存
使用期限：外箱等に表示の使用期限内に使用すること
規制区分：処方箋医薬品（注意−医師等の処方箋によ
り使用すること）
100mg
承認番号 22400AMX00756000
薬価収載
2012年12月
販売開始
2012年12月
持続性Ca拮抗剤
ジルチアゼム塩酸塩徐放カプセル100mg「日医工」
Diltiazem Hydrochloride
ジルチアゼム塩酸塩徐放カプセル
【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
１．重篤なうっ血性心不全の患者［心不全症状を悪化さ
せるおそれがある。］
２．２度以上の房室ブロック，洞不全症候群（持続性の
洞性徐脈（50拍/分未満），洞停止，洞房ブロック等）
のある患者［本剤の心刺激生成抑制作用，心伝導抑
制作用が過度にあらわれるおそれがある。
］
３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
４．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，
授乳婦等への投与」の項参照）
【組成・性状】
塩酸塩徐放
添加物
，
2 ．製剤
白色
本体
性状
硬
100mg「日医工」， 1
塩酸塩100mg 含有
。
，
，
RS，
含有
。
，酸化
含有
。
剤
販売名
号数
ジルチアゼム塩酸塩
徐放カプセル
100mg「日医工」
４
。
外形
本体包装
コードコード
275
R100
275
【効能・効果】
降圧作用有
薬剤
降圧剤，
硝酸剤等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
降圧作用
増強
相加的作用（降
。
圧作用）増強
定期的血圧測定
考
。
，用量調節
。
，相加的作用（心
刺激生成・伝導抑
。制作用，陰性変力
酸塩，
定期的脈拍数測作用，降圧作用）
増強
考
定，必要応
心
塩酸塩，
。
電図検査行，
異常
特
製
認
場合
等
3 剤併用時
減量
投与剤
注意要
。
中止
。
製剤
徐脈，房室
洞房
β遮断剤
等
等
・狭心症，異型狭心症
・本態性高血圧症（軽症∼中等症）
【用法・用量】
・狭心症，異型狭心症
通常，成人
塩酸塩
1 日 1 回100mg
経口投与
。
効果不十分場合
，1 日 1 回200mg
増量
。
・本態性高血圧症（軽症∼中等症）
通常，成人
塩酸塩
1 日 1 回100 ∼
200mg 経口投与
。
，年齢，症状
適宜増減
。
【使用上
，
患者医師指示
服薬中止
注意
。
⑵ 降圧作用基
等
，
高所作業，自動車運転等危険伴機械操作
際
注意
。
⑶ 他抗不整脈薬（
酸
）
併用
QT延長，心室性不整脈起
報告
。
3 ．相互作用
本剤主
代謝酵素
P450 3A4（CYP3A4）
代謝
。
併用注意（併用注意
）
薬剤名等
1 ．組成
中
注意】
1 ．慎重投与（次患者
慎重投与
）
⑴ 血性心不全患者［心不全症状悪化
。
］
⑵ 高度徐脈（50拍/分未満）又 1 度房室
患者［本剤心刺激生成抑制作用，心伝導抑制作用
過度
。］
⑶ 過度血圧低患者［血圧更低下
。
］
⑷ 重篤肝・腎機能障害
患者［薬物代謝，排泄
遅延，作用増強
。］
2 ．重要基本的注意
⑴ 拮抗剤投与急中止
，症状悪
化
症例報告
，本剤休薬要
場合徐々減量，観察十分行
。
― 1 ―
房室
等
製剤徐脈，
，
。
，
不整脈
含
製
剤血中濃度上昇
中毒症状（悪心・
嘔吐，頭痛，
，
視覚異常等）
。
定期的
中毒有無観察，
心
電図検査行，
必要
応
製剤血中濃度測
定，異常認
場合
減量
投与中止
。
抗不整脈薬
塩酸塩，
塩酸塩等
相加的作用（心
刺激生成・伝導抑
制作用）増強
考
。
特 β遮断剤
3 剤併用時
注
意要
。
，本剤
製剤血中
濃度上昇
考
。
，相加的作用（心
刺激生成・伝導抑
制作用）増強
。
考
。
定期的脈拍数測
定，必要応
心
電図検査行，
異常
認
場合
減量
投与
中止
。
徐脈，房室
洞停止等
薬剤名等
＊
臨床症状・措置方法
塩酸
塩投与開始時併
用
重度徐脈
心
認
。
塩酸塩
薬剤名等
機序・危険因子
共
臨床症状・措置方法
塩酸
徐脈心
引起
塩
。
血中濃度上昇共通代謝酵素
P450）
症状（徐脈，房（
影響及
合
室
，洞停止，
，両剤血中濃
振戦，
，
度上昇
等）
考
。
。
定期的臨床症状
観察，
必要応
心電図検査行，
異
常認
場合
減量
投
与中止
。
両剤
塩酸塩
薬剤代
系
Ca拮抗剤血中濃度謝酵素（
P450）阻害
症状（降
，上昇
，
圧作用増強等）
薬剤血中
酸塩等
濃度上昇
。
考
。
定期的臨床症状
観察，
異常認
場合
減量
投与中止
。
塩酸塩
作用，毒性増強
。
定期的臨床症状
観察，異常認
場合
減量
投与中止
。
作
用
増強
。
定期的臨床症状
観察，異常認
場合
減量
投与中止
。
酒
石酸塩
作用
血
症
中濃度上昇
状（腎障害等）
血中
症状
延長等）
。
定期的臨床症状
観察，
異常認
場合
減量
投与中止
。
酒石酸
増強
。
定期的臨床症状
観察，異常認
場合
減量
投与中止
。
塩
血
中濃度上昇
横
紋筋融解症
発現
。
定期的臨床症状
観察，
異常認
場合
投与
中止
。
濃度上昇
（睡眠時間
薬剤代
謝酵素
（
P450）阻害
，
薬剤血中
濃度上昇
考
。
血中
濃度上昇
症状
（悪心・嘔吐，頭痛，不
眠等）
。
定期的臨床症状
観察，異常認
場合
減量
投与中止
。
系Ca拮抗剤
＊
機序・危険因子
。
定期的臨床症状
観察，
，
血中濃度
測定，異常認
場合
減量
投与中止
。
水
和物
血中濃
度上昇
症状
（鎮静・睡眠作用増
強等）
。
定期的臨床症状
観察，
異常認
場合
減量
投与中止
。
濃度上昇
（腎障害等）
血中
症状
。
定期的臨床症状
観察，
，
血中濃度
測定，異常認
場合
減量
投与中止
。
血中
濃度上昇
症状
（運動失調，
，眼
振等）
。
定期的臨床症状
観察，異常認
場合
減量
投与中止
。
，本剤作用低
下
。
血
中濃度上昇
症
状（眠気，悪心・嘔吐，
眩暈等）
。
定期的臨床症状
観察，
異常認
場合
減量
投与中止
。
― 2 ―
代
謝酵素（
P450）阻害
，
血
中濃度上昇
考
。
，
本剤代謝
促進
，本剤血中濃
度低下
考
。
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
本剤
血中濃度上昇
薬剤本
症状（降圧作用剤代謝酵素（
増強，徐脈等）
P450）
。
阻害
HIV
定期的臨床症状
，本剤血中
阻害剤
観察，必要応
濃度
上昇
，
心電図検査行，
異
考
。
常
認
場合
酸塩等
減量
投
与中止
。
本剤
低下
本剤代謝酵素
。
（
P450）
定期的臨床症状
誘導
観察，
，可能
，本剤血中
本剤血中濃
度測定，
異常認濃度低下
考
。
場合
，
他
剤
変更
本剤増量
適切処置行。
麻酔剤
作用
徐脈，房室
，相加的作用（心
刺激生成・伝導抑
，洞停止等
制作用）増強
。
，
考
。
心電図
，
等
異常認
場
合
減量
投与中止
。
筋弛緩剤
臭化物，
臭化物等
筋弛緩剤作用増本剤神経筋接合
部
，
強
。
前
筋弛緩作用注意，
放出
異常認
場
抑制
考
合
減量
。
投与中止
。
4 ．副作用
本剤使用成績調査等副作用発現頻度明確
調
査実施
。
⑴ 重大副作用（頻度不明）
1）完全房室
，高度徐脈
完全房室
，高度徐脈（初期症状：徐脈，
，
等）等
，異
常認
場合
投与中止，
硫
酸塩水和物，
等投与必要応
心臓
等適切処置行
。
2）血性心不全
血性心不全
，異常
認
場合
投与中止，強心剤投与等
適切処置行
。
3）皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），中毒
性表皮壊死症（Lyell症候群）
，紅皮症（剥脱性皮膚炎），
急性汎発性発疹性膿疱症
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
，中毒性
表皮壊死症（Lyell症候群）
，紅皮症（剥脱性皮膚炎）
，
急性汎発性発疹性膿疱症
，紅斑，水疱，膿疱，瘙痒，発熱，粘膜疹等
場合
投与中止，適切処置行
。
4）
肝機能障害，黄疸
AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP 上昇等伴
肝機能障害黄疸
，
観察
十分行，異常認
場合
投与中止
，適切処置行
。
⑵ 他副作用
副作用認
場合
，投与中止
適切
処置行
。
頻度不明
過敏症発疹，瘙痒，多形性紅斑様皮疹，蕁麻疹，光線
過敏症，膿疱
消化器胃部不快感，便秘，腹痛，胸
嘔気，軟便，下痢，口渇
血液血小板減少，白血球減少
他歯肉肥厚，女性化乳房，
5 ．高齢者
投与
一般高齢者
過度降圧好
，高齢者使用
場合，低用量
投与
開始
患者状態十分観察
慎重投与
望
。
6 ．妊婦，産婦，授乳婦等
投与
⑴ 妊婦又妊娠
可能性
婦人
投与
。
［動物実験催奇形作用（
：骨格異常，外
形異常）及胎児毒性（
，
：致死）報告
。
］
⑵ 授乳中婦人
投与避
望
，
得投与
場合，授乳避
。
［母乳
中移行
報告
。］
7 ．小児等
投与
小児等対
安全性確立
。
8 ．過量投与
⑴ 症状
過量投与
，徐脈，完全房室
，心不全，低
血圧等
。
，
症
状副作用
報告
。
⑵ 処置
過量投与場合，本剤投与中止，必要応
胃洗浄等
薬剤除去行
，
下記等適
切処置行
。
1）
徐脈，完全房室
硫酸塩水和物，
等投与
心臓
適用
。
2）
心不全，低血圧
強心剤，昇圧剤，輸液等投与補助循環適用
。
9 ．適用上注意
⑴ 薬剤交付時
PTP包装薬剤 PTP
取出
服用
指導
。
（PTP
誤飲
，硬鋭
角部食道粘膜刺入，更
穿孔起
縦隔洞
炎等重篤合併症併発
報告
。）
⑵ 服用時
本剤，
開
，
，
砕
服用
。
【薬物動態】
1 ．生物学的同等性試験
ジルチアゼム塩酸塩徐放カプセル100mg「日医工」及び標
準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ 1 カプセル
（ジルチアゼム塩酸塩として100mg）健康成人男子に絶食
単回経口投与して血漿中ジルチアゼム濃度を測定し，
得ら
れた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について統計解
析を行った結果，両剤の生物学的同等性が確認された。1）
また，それぞれ 1 カプセルを食後単回経口投与した場合に
おいても，同様に両剤の生物学的同等性が確認された。1）
＜絶食時投与＞
判定
参考
AUC∞
Cmax
Tmax
t 1/2
（ng・hr/mL）
（ng/mL）（hr）（hr）
塩酸塩徐放 989.72±
47.7±
12.36± 7.27±
100mg「日医工」
503.90
23.2
1.98
1.33
頻度不明
循環器徐脈，房室
，顔面潮紅，
，洞停
止，血圧低下，動悸，胸痛，浮腫，洞房
（徐放
標準製剤
1014.54± 54.3±
11.29± 6.89±
，
100mg）
374.82
20.8
2.13
1.63
（1
精神神経系倦怠感，頭痛，頭重感，
眠気，不眠，
，食欲不振，
，脱力感，
様症状
肝臓 AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，黄疸，
Al-P上昇，LDH上昇，γ-GTP上昇，肝腫大
― 3 ―
投与，Mean±S.D.，n＝14）
【取扱
（ng/mL）
80
血漿中ジルチアゼム濃度
ジルチアゼム塩酸塩徐放カプセル100mg「日医工」
標準製剤（徐放カプセル，100mg）
60
絶食時・1カプセル投与
注意】
【包装】
40
20
100
500
1000
500
20
0
上
安定性試験
本品につき加速試験（40℃，相対湿度75％，6 ヵ月）を行った結
果，ジルチアゼム塩酸塩徐放カプセル100mg「日医工」は通常
の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。3）
0
8
16
24
32
40
48
時間（hr）
参考
AUC∞
Cmax
Tmax
t 1/2
（ng・hr/mL）
（ng/mL）（hr）（hr）
塩酸塩徐放 660.1±
30.7±
12.57± 7.31±
100mg「日医工」
215.9
11.1
1.45
1.07
（徐放
主要文献欄
標準製剤
679.2±
34.4±
11.57± 7.23±
，
100mg）
252.2
13.4
1.40
1.53
（1
記載
【文献請求先】
文献・社内資料下記
請求下
。
日医工株式会社客様
〒930-8583 富山市総曲輪 1 丁目 6 番21
（0120）
517-215
Fax（076）
442-8948
投与，Mean±S.D.，n＝14）
（ng/mL）
50
100mg「日医工」
× 2；PTP）
× 10；PTP）
× 50；PTP）
×100；PTP）
【主要文献】
1 ）日医工株式会社社内資料：生物学的同等性試験
2 ）日医工株式会社社内資料：溶出試験
3 ）日医工株式会社社内資料：安定性試験
＜食後投与＞
判定
塩酸塩徐放
（10
（10
（10
（10
（
）
血漿中ジルチアゼム濃度
ジルチアゼム塩酸塩徐放カプセル100mg「日医工」
標準製剤（徐放カプセル，100mg）
40
食後・1カプセル投与
30
20
10
0
0
8
16
24
32
血漿中濃度並
AUC, Cmax等
体液採取回数・時間等試験条件
40
異
48
時間（hr）
，被験者選択，
可能性
。
2 ．溶出挙動
ジルチアゼム塩酸塩徐放カプセル100mg「日医工」は，日
本薬局方外医薬品規格第 3 部に定められたジルチアゼム
塩酸塩徐放カプセルの溶出規格に適合していることが確
認されている。2）
【有効成分
関
理化学的知見】
一般名：
塩酸塩（Diltiazem Hydrochloride）
化学名：（2S ，
3S ）
-5-［2（Dimethylamino）
ethyl］-2（4methoxyphenyl）-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5benzothiazepin-3-yl acetate monohydrochloride
O
S
Ｎ
Ｈ3Ｃ
Ｎ
ＣＨ3
Ｈ
Ｏ
Ｈ
ＣＨ3
・HCI
Ｏ
Ｏ
ＣＨ3
分子式：C22H26N2O4S・HCl
分子量：450.98
性状：白色結晶又結晶性粉末，
。
酸極
溶
，水，
又
溶
，
溶
，無水酢酸又
（99.5）溶
，
溶
。
本品1.0g 水100mL 溶
液 pH 4.3 ∼ 5.3
。
融点：210 ∼ 215℃（分解）
0320025-3
― 4 ―

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