Wat is Risperdal Consta Algemeen Vóór de injectie wordt het poeder gesuspendeerd (gemengd) met een oplosmiddel op waterbasis. Risperdal Consta is de langwerkende intramusculaire vorm van Risperdal (risperidon) en het eerste langwer- Het polymeer is zo ontworpen dat het bij injectie uiteen- kende atypische antipsychoticum. Daarmee is Risperdal valt in het van nature voorkomende glycolzuur en melk- Consta een aanwinst voor de behandeling van schizofre- zuur. Het actieve geneesmiddel komt dan vrij in het li- nie. chaam met een vooraf bepaalde snelheid. De afbraak- ® producten worden verder gemetaboliseerd tot kooldioxide en water en door het lichaam uitgescheiden; er De technologie blijft geen residu achter. Het polymeer polyactide-coglycolide heeft allerlei medische toepassingen en wordt al Voor Risperdal Consta wordt gebruikgemaakt van een lange tijd veilig gebruikt in humaan hechtdraad, botpla- technologie voor geneesmiddelafgifte die Medisorb ten en geneesmiddelen met verlengde afgifte. ® wordt genoemd en die een voortdurende afgifte van risperidon gedurende een aantal weken mogelijk maakt. Met deze technologie wordt risperidon verwerkt in een biologisch afbreekbare polymeermatrix (polyactide-coglycolide -PLG), waarbij microbolletjes ontstaan die een fijn wit poeder vormen. Figuur 1: elektronenmicroscopische afbeelding van microbolletjes dag 1. (x 1200). Figuur 2: elektronenmicroscopische afbeelding waarop erosie van het microbolletje is te zien op dag 22. (x 1200). Initiële afgifte WATEROPNAME Verlengde afgifte DIFFUSIE POLYMEEREROSIE Risperidon Figuur 3: afgifte van risperidon en afbraak van het polymeer vanaf de injectie. Polymeer matrix De farmacokinetiek Figuur 5 is een simulatie die aantoont hoe bij tweewekelijkse toediening van een injectie een therapeutische De hoofdafgifte van risperidon vindt drie weken na de spiegel gehandhaafd blijft en hoe de spiegel zich ge- eerste injectie plaats. Gedurende drie weken na de eer- draagt bij inname van een dagelijkse orale dosis. Te zien ste Risperdal Consta–injectie dient een adequaat anti- is dat de spiegel na de initiële latentieperiode op een psychotisch effect gewaarborgd te worden door separa- therapeutisch niveau blijft. De piek-dalratio is bij twee- te antipsychotische medicatie. wekelijkse toediening van een injectie veel lager dan bij dagelijkse orale toediening. Hierdoor kan een lagere De therapeutische plasmaspiegel wordt bereikt tijdens werkzame dosis worden gebruikt, waardoor de injec- week 4 en blijft bestaan tot en met week 6. teerbare afleveringsvorm een gunstig bijwerkingenprofiel heeft. Omdat de fluctuaties geringer zijn dan met de Ongeveer zeven weken na de eerste injectie wordt de orale afleveringsvorm blijft de serumconcentratie van plasmaspiegel van het geneesmiddel snel minder en het geneesmiddel dichter bij de optimale therapeuti- erodeert het polymeer volledig, waarbij het uiteenvalt in sche concentratie. melkzuur en glycolzuur. Figuur 5: plasma spiegels van Risperdal tabletten en Risperdal Consta. Steady state Risperdal Consta na 4 injecties cmax 4-5 week 40 35 30 25 20 15 10 5 0 60 t1/2 3-4 dagen 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Weken na de injectie Initiëie afgifte (<1%) Latente periode Suppletie Therapeutische spiegels Twee wekelijkse injectie concentratie (ng/mL) Plasmaconcentratie (ng/ml) van 50 mg injectie Figuur 4: farmacokinetisch profiel van een eenmalige dosis Risperdal Consta. 50 cmax 4-5 week 40 30 20 Risperdal tabletten Risperdal Consta 10 0 0 14 28 42 56 70 84 Behandeldagen 98 112
© Copyright 2024 ExpyDoc
