MPG mit pharmazeutischen Grüßen …vom Sinn und Unsinn der Arzneimittelnamen Dipl.Pharm. Apothekerin Grit Spading Geschichte der Arzneimittelnamen • nicht so unkompliziert wie die Findung von Straßen- oder Autonamen • schließlich sollen diese Namen auch Informationen enthalten, die über das Willkürliche hinausgehen • blickt man 100 Jahre zurück auf den „GEHES CODEX“ findet man bemerkenswerte & kuriose Arzneimittelnamen Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Geschichte der Arzneimittelnamen Name Indikation Blutbanner Kompresse oder Tupfer zur Blutstillung Chokolax Abführmittel Erektol Aphrodisiakum Gonorol gegen Gonorrhoe angepriesen Liliput Bandwurmmittel Tätovin zur Entfernung von Tätowierungen Wanzalin gegen Wanzen Wurmol gegen Würmer Yoko-Yoko Salbe gegen Kopfläuse Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Geschichte der Arzneimittelnamen • ein Weg zur Bildung von Arzneimittelnamen war früher und ist heute auch noch gelegentlich die Einbeziehung des Namens oder des verbalen Logos der Herstellerfirma voranstehend: Boehringer- / Floradix- / POS angehängt: -Cilag / -Heel / -Sandoz POS Producta Ophthalmica Sterilisata Produkte von Ursapharm Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Geschichte der Arzneimittelnamen • von besonderem Reiz ist die Patenschaft von Frauennamen und musikalischen Begriffen bei der Taufe von Arzneimitteln • leider allmählich rückläufig • • • • • • Carmen® Diane® Petibelle® „schöne Kleine“ Allegro® Tempobezeichnung Cedur® C-Dur Tonart Sonata® Sonate Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading …mit Bedeutung ??? ARZNEIMITTELNAMEN HEUTE Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Verwendung von Präfixen und Suffixen • Inhaltsstoffe & Verwendung gehen oft aus den für den Namensgebung verwendeten Präfixen und Suffixen hervor • Präfix: Worterweiterung, die dem Wortstamm vorangestellt wird Präfix Bedeutung Bronchi- die Erkrankung der Luftwege betreffend Contra- Anwendung gegen eine bestimmte Erkrankung Fungi- gegen Mykosen Laxa- Laxans Rhino- die Nase betreffend Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Verwendung von Präfixen und Suffixen Suffix: Worterweiterung, die dem Wortstamm nachfolgt Suffix Bedeutung -cain Lokalanästhetikum -dent die Zähne / Zahnung betreffend -fungin gegen Mykosen -sedan Beruhigungsmittel -Vit Vitamine & Spurenelemente Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Akronyme • eher selten aber dennoch zu finden • = ein Kurzwort, das aus den Anfangsbuchstaben mehrerer Wörter zusammengesetzt ist Akronym Bedeutung FSME Frühsommer-Meningoenzephalitis ACE-Hemmer Angiotensin-Converting-Enzyme-Hemmer CSE-Hemmer Cholesterolsynthese-Hemmer MMR Masern Mumps Röteln EMLA® Eutektische Mischung von Lokal - Anästhetika Dextro OGT Oraler Glucosetoleranztest HCT Hydrochlorothiazid ISDN Isosorbidinitrat MCP Metoclopramid BPO Benzoylperxoid Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf den Wirkstoff • durch Ausdrucksverkürzungen zur Bildung einfacher Arzneimittelnamen Abkürzung Wirkstoffname Buscopan Butylscopolaminiumbromid Diclo Diclofenac Ibu Ibuprofen Glib Glibenclamid Spiro Spironolacton Roxi Roxithromycin Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf den Wirkstoff • Trisenox® enthält Arsentrioxid die einzelnen Silben des Wirkstoffes wurden zu einem klangvollen Namen umgestellt Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf den Wirkstoff • Decortin® H gibt einen direkten Hinweis auf die Struktur des enthaltenen Wirkstoffs Prednisolon • Decortin® gibt es auch ohne H enthält dann Prednison (Vorstufe des aktiven Metaboliten Prednisolon) • Prednisolon 28 H – Atome C21H28O5 • Prednison 26 H – Atome C21H26O5 Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf das Behältnis • Hylo® COMOD Continuous Mono Dose Augentropfen mit zunehmender Anwendung faltet sich ein Beutel zusammen, wodurch keine Luftzufuhr und somit auch keine Konservierung mehr nötig ist kontinuierliches Einzeldosenbehältnis Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf das Behältnis • Vidisic® EDO Ein-Dosis-Ophthiolen konservierungsmittelfreie Einzeldosisbehältnisse Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf die Anwendung • • • • • • • Lingual Lingua SolTab Quicklet Direkt Expidet (lat. Expeditus = bequem / einsatzbereit) Velotab (velocity = Geschwindigkeit / Tablette) durch Gefriertrocknung hergestellte Plättchen zur oralen Anwendung Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf die Anwendung • durch Gefriertrocknung von Arzneistoff- / Hilfsstoff-Suspensionen hergestellte Plättchen zur oralen Anwendung zerfallen bzw. lösen sich bei Kontakt mit wässrigen Medien sehr rasch • Schmelztabletten • Orodispersible Tabletten • Warenzeichen Expidet® oder Zydis® Fast Dissolving Dosage Form • auf die Zunge – Zerfall innerhalb von Sekunden durch Kontakt mit dem Speichel • Aussspucken / Aspirieren kaum möglich • auf Grund der Eigenschaften nicht aus dem Blister zu drücken, sondern durch Abziehen der Folie zu entnehmen • Entnahme nur mit trockenen Fingern direkt vor der Einnahme, keinen vorheriges Ausblistern Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf die Anwendung • bei einigen Wirkstoffen bietet diese Arzneiform neben den genannten anwendungstechnischen Vorteilen auch infolge Resorption über die Mundschleimhaut eine raschere systemische Verfügbarkeit • bei Präparaten mit derartiger bukkaler Resorption darf der Patient etwas 5 Minuten nach der Einnahme nichts essen oder trinken • z.B. Tavor® Expidet Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf die Anwendung Kein Austausch pharmazeutische Bedenken geltend machen SonderPZN aufdrucken Lorazepam dura 2,5 mg Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading handschriftlicher Vermerk Rückschluss auf die Anwendung • Actiq® ist eine Fentanyllutschtablette mit Applikator (Lolli) Actiq kommt aus dem französischen und bedeutet soviel wie Handlung • Dexa-EDO® Dexamethason Einzeldosisophthiolen • Nitrolingual® Glyceroltrinitrat (Nitroglycerin) zum Aufsprühen auf die Mundschleimhaut(lingual) • Effentora® effektives Fentanyl oral Rückschluss auf Wirkstoff & Wirkung (Einsatzgebiet) • Salbulair® Wirkstoff Salbutamol air = lateinisch für Luft Arzneimittel versorgt die Atemwege wieder in vollem Umfang mit Luft • Copaxone® Copolymer-1 kommt zum Einsatz um die Axone der Nerven zu „reparieren“ Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • SL – zwei phasige Wirkstofffreisetzung • ein Teil der Tablette setzt den Wirkstoff schnelle (S) frei, retardierter Teil der Zubereitung liberiert den Wirkstoff langsam (L) • in der Regel Mehrschicht- oder Mantelsysteme • auch mehrphasige Tabletten auf dem Markt Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Wann sind solche Systeme angezeigt? • bei einmaliger Dosierung: wenn gewünschter Plasmaspiegel möglichst schnell erreicht werden soll und gleichzeitig durch verzögerte Freisetzung die Wirkung in die Länge gezogen werden soll • bei Dauertherapie: wenn bei langen Dosierungsintervallen (z.B. 24h) gegen Ende des Intervalls die minimale Wirkkonzentration unterschritten wird, durch rasche initiale Wirkstofffreisetzung der Folgetablette wird Plasmaspiegel schnell wieder in erforderlichen Bereich gebracht Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften Kein Austausch pharmazeutische Bedenken geltend machen SonderPZN aufdrucken Diclofenac ratiopharm 75 SL Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading handschriftlicher Vermerk Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • ID • Initial und Depotwirkung • Prinzip der Freisetzung entspricht einer SL-Zubereitung, aber da diese Bezeichnung geschützt ist, vertreibt Hexal seine Präparate unter dem Namenszusatz ID Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Voltaren ® resinat • retardierte Freisetzung aus Ionenaustauscher Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Voltaren ® resinat • • • • Freisetzung bei höheren pH-Werten (im Darm) hauptsächlich Ionenaustausch gegen Chlorid-Ionen Partikelgröße < 0,1 mm: rasche Magenpassage schneller Wirkungseintritt und gleichzeitig verlängerte Wirkung Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • MUPS – Multiple Unit Pellet System • Omeprazol als Magnesiumsalz • günstige Kristallform erlaubt die Herstellung von Mikropellets (Durchmesser 0,5 mm) • Magnesiumsalz vereint darüber hinaus den Vorteil einer höheren Stabilität bei der Aufbewahrung mit leichter Löslichkeit Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • MUPS – Multiple Unit Pellet System • im Magen werden die einzelnen Mikropellets aus der Cellulose-Matrix sehr schnell freigesetzt • passieren aufgrund der geringen Größe rasch den Magen und werden in den Dünndarm weitertransportiert, wo der Wirkstoff freigesetzt und resorbiert wird • Mikropellets mit ihrem geringen Durchmesser können den Pylorus frei passieren und werden nicht als Nahrung erkannt Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • MUPS – Multiple Unit Pellet System • Einnahme auf nüchternen Magen ist nicht mehr so wichtig wie bei magensaftresistent überzogenen Kapseln • auch Zerfallenlassen und Suspendieren in Flüssigkeit ist möglich → sondengängig • schnelle pharmakologische Wirkung bereits nach 30 Minuten Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Omeprazol ratiopharm® NT • MUPS = patentrechtlich geschützt • NT – Neue Technologie • in der Kapsel befinden sich magensaftresistente Mikrotabletten Pantoprazol ratiopharm® SK SK - Säurekonstante Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Beloc ZOK® • Zero Order Kinetic (Kinetik nullter Ordnung) • schnell freisetzende Präparate • Retardpräparate mit einer Freisetzungskinetik 1. Ordnung • Retardpräparate mit einer Freisetzungskinetik 0. Ordnung • Plasmakonzentration im Steady-state vom Beginn bis zum Ende des Einnahmeintervalls nahezu konstant Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • die auf dem deutschen Markt befindlichen Metoprolol-Präparate mit ZOKKinetik enthalten eine große Anzahl Pellets (Multiple-unit-Form) • Pellets sind mit einem Polymerfilm überzogen, der die Freisetzungsrate von Metoprolol kontrolliert • Retardtablette zerfällt im Gastrointestinaltrakt schnell in die beschichteten Retardpellets • aus diesen wird Metoprolol – unabhängig von der Restmenge an Wirkstoff in der Arzneiform – über einen Zeitraum von mindestens 16 Stunden kontinuierlich freigesetzt Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Oral Controlled Absorption System • basiert auf einer Gelmatrix, in die Wirkstoff eingebettet • nimmt im Magen Wasser auf und gibt Wirkstoff im Darm über 24 Stunden und unabhängig von Mahlzeiten ab Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Cardular® PP • Push (engl. drücken, drängen, treiben) • Pull (engl. ziehen, zerren) • Aufbau aus 2 Schichten: 1 wirkstoffreie Schicht mit einem Quell-Gel osmotisch aktive Wirkstoffschicht beide umhüllt von einem semipermeablen Zelluloseacetatmantel mit einer lasergebohrten Austrittsöffnung Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • OROS – Oral osmotisches System • ähnelt äußerlich Tablette – im eigentlichen Sinne aber osmotische MiniPumpe • nach der Einnahme von Jurnista® dringt durch die semipermeable Membran kontrolliert Wasser aus dem Magen-Darm-Trakt ins Innere des Systems (Pull-Komponente) • der Quellkörper dehnt sich aus und drückt langsam und kontinuierlich das Hydromorphon durch eine kleine lasergebohrte Öffnung nach außen (Push-Komponente) Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • OROS Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • OROS – Concerta® • Wirkstofffreisetzung in 2 Phasen • morgendlichen Einnahme, wirkstoffhaltiger „Mantel“ wird sofort abgebaut • 22 % der Gesamtdosis gelangen innerhalb einer Stunde ins Blut • durch jetzt freiliegende halbdurchlässige Membran strömt Wasser ein und lässt Gelmatrix quellen • osmotische Druck sorgt für kontinuierliche Freigabe des Arzneistoffs über mehrere Stunden. • unverdauliche Tablettenhülle wird mit Stuhl ausgeschieden Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • EMLA – Eutektische Mischung von Lokal-Anästhetika • 1g Creme enthält: 25 mg Lidocain, 25 mg Prilocain • Schmelzpunkt einer Substanz kann durch Beimischung einer anderen Substanz abgesenkt werden • in der eutektischen Mischung minimal • die reinen Lokalanästhetika = kristalline Feststoffe • Schmelzpunkt von Lidocain liegt bei 67 °C und der von Prilocain bei 37 °C Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Eutektika • im Falle des Lidocain/Prilocain-Systems entspricht die 1:1-Mischung dem Eutektikum, das einen Schmelzpunkt von nur 18 °C besitzt • man erhält mit dieser Mischung ein Öl der beiden Lokalanästhetika-Basen, das in Wasser emulgiert werden kann Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Eutiktika • aus der eutektischen Mischung von Lidocain und Prilocain kann eine Öl-inWasser-Emulsion hergestellt werden, deren Öltröpfchen ausschließlich aus den Wirkstoffen bestehen • unter Zusatz eines Emulgators und eines Verdickungsmittels entsteht mit Hilfe hochtouriger Rührer eine hochdisperse Emulsion, die eine große Phasengrenzfläche besitzt • die wässrige Phase wird mit Natriumhydroxid alkalisch gemacht Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Galenische Eigenschaften • Eutektika • hohe Verfügbarkeit der Lokalanästhetika-Basen ermöglicht transkutane Wirkung • hoher Dispersionsgrad der Emulsion, damit große Phasengrenzfläche, außerdem hoher • pH-Wert der wässrigen Phase → hohe Verfügbarkeit der LokalanästhetikaBasen • diffundieren aus der wässrigen Phase in die Haut, wo sie die freien Nervenendigungen • erreichen und reversibel blockieren • Öltröpfchen der Emulsion dienen als Reservoir Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Hilfsstoffe • Propofol ratiopharm® MCT 10mg / ml mittelkettige (medium chain) Triglyceride als Emulgatoren enthalten • Ketamin ratiopharm® SF sulfitfrei Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading Rückschluss auf Hilfsstoffe Sumatriptan-ratiopharm® T 100 mg T = Turbo Tabletten Immediate release lösen sich deutlich schneller auf enthalten keine Lactose, somit besonders stabil enthalten dafür Sprengmittel (Calciumhydrogenphosphat und Natriumhydrogencarbonat) viele Patienten vertragen diese Hilfsstoffe jedoch nicht, deshalb auch eine Variante ohne T auf dem Markt Abendvortrag Apothekerkammer Berlin © Grit Spading
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