自律神経系6 神経筋接合部作動薬

自律神経節と神経筋接合部に作用する薬物
Agents Acting at the Neuromuscular Junction and
Autonomic Ganglia
平成27年10月23日(金)
1
自律神経節における興奮性および抑制性シナプス後電位
平成27年10月23日(金)
2
神経節興奮薬(ganglionic stimulants)
(Nicotiana tabacum)
(Loberia inflata)
平成27年10月23日(金)
3
神経節遮断薬(Ganglionic blocking agents)
( C6 )
非脱分極性競合的拮抗薬
非競合的
平成27年10月23日(金)
4
神経節遮断時にみられる血圧変動
節前神経刺激時の左瞬膜の収縮(中)、節後神経刺激時の右瞬膜の収縮(下)
平成27年10月23日(金)
5
各種効果器における交感・副交換神経の
優位性と節遮断による効果
平成27年10月23日(金)
6
神経筋接合部作動薬
骨格筋弛緩薬:神経筋遮断薬
neuromuscular blocker
平成27年10月23日(金)
7
B
増強
遮断
脱分極とPhaseII遮断
平成27年10月23日(金)
8
神経興奮
活動電位(AP)
が生じる
顆粒からの
ACh遊離
テトロドトキシン
バトラコトキシン
局所麻酔薬
ヘミコリニウム
ボツリヌス トキシン
プロカイン、 Mg2+
4-アミノピリジン
Ca2+ (-)
Ca2+過剰
脱分極(EPP)
(Na+、K+の
透過性亢進)
コリンエステラーゼに
よるAChの加水分解
骨格筋の興奮
(活動電位が生じる)
骨格筋に
興奮が伝搬
骨格筋が収縮
平成27年10月23日(金)
クラーレ
ヘビ α-トキシン
サクシニルコリン
デカメソニウム
コリンエステラーゼ阻害薬
Ca2+
ベラトリジン
キニーネ
テトロドトキシン
代謝阻害薬(毒)
Ca2+ (-)
プロカイン
ダントロレン
9
骨格筋のFoot 構造
平成27年10月23日(金)
10
非脱分極性筋弛緩薬
ツボクラリン
パンクロニウム
クラーレ(curare)
Chondodendron tomentosum
(ツヅラフジ科)の樹皮
平成27年10月23日(金)
ロクロニウム
11
脱分極性筋弛緩薬
サクシニルコリン (サクシン)
(スキサメトニウム)
平成27年10月23日(金)
12
12~18分
5~8分
ツボクラリン(アメリゾール)
パンクロニウム(ミオブロック)
ベクロニウム(マスキュラックス)
ロクロニウム(エスラックス)
スキサメトニウム(サクシン)
平成27年10月23日(金)
13
(フィゾスチグミン)
(コリンエステラーゼ阻害薬)
平成27年10月23日(金)
14
骨格筋収縮に及ぼすクラーレの影響
S: single twitch
T: tetanic stimulation
平成27年10月23日(金)
15
骨格筋収縮に及ぼすサクシニルコリンの影響
平成27年10月23日(金)
16
競合性(d-tubocurarine)と脱分極性(decamethonium)遮断薬の比較
d-tubocurarine
相加
d-tubocurarineの前投与
作用なし又は拮抗
decamethoniumの前投与
抗コリンエステラーゼ阻害薬
可逆的
decamethonium
拮抗
タキフィラキシー
拮抗しない
に対する拮抗作用
運動終板への作用
AChに対する閾値上昇(脱分極しない)
骨格筋への初期刺激
間接的なテタヌス刺激に
なし
収縮持続しない
脱分極持続
一過性攣縮
収縮は持続
対する反応
KClやテタヌスに対する反応
一過性、可逆的な遮断
拮抗しない
運動終板への電流刺激
正
麻痺減弱
麻痺増強
負
麻痺増強
麻痺減弱
一過性の攣縮
強縮
除神経後の筋肉反応
平成27年10月23日(金)
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骨格筋弛緩薬
Skeletal Muscle Relaxants
ダントロレン
リアノジン受容体に作用してCa2+遊離を抑制
悪性高熱症の治療
平成27年10月23日(金)
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スガマデクス sugammadex
(プリディオン)
(g-シクロデキストリン誘導体)
ロクロニウムと1:1の複合体を形成し、ロクロニウムがニコチン受容体に結合
できなくすると同時に血液中の非結合ロクロニウム濃度を急速に減少させる。19