二重カプセル型pH応答性ヒドロゲルの調製とその薬物放出挙動

ドラッグデリバリーシステム
必要な量
(量的制御)
メリット
薬効の向上、
投与回数の減少、副作用低減・・・
必要な部位
(空間制御)
必要なとき
(時間制御)
胃
pH1.5~2.0
体温
約37℃で一定
ドラッグデリバリーシステム
(drug delivery system ; DDS)
腸
pH6.8~7.5
pH応答性が重要
刺激応答性
温度 pH 溶媒 光 磁気・・・
体内のpHに応答した薬物放出を目指す!
低
pH応答性の原理
高
静電反発
水分子
-COOH
HOOC -
pH
状態
-COO-
-OOC-
膨潤
外観
収縮
薬物拡散性
小
大
二重カプセル型 pH応答性ヒドロゲル
CMCヒドロゲル
◎
強度
○
×
Off-On制御
○
△
酸性領域での
放出
PVAヒドロゲル
or
+
架橋剤 兼 pH応答部位
本研究
薬物内包
マイクロ-ナノゲル
分散
モノマー溶液
60
重合
理想的な薬物放出挙動
pH 7.4
(小腸)
40
20
速い放出
0
0
5
Time / h
100
10
pH 1.6
(胃)
80
pH 7.4
(小腸)
60
40
徐放化
20
0
0
酸性領域での
放出
マイクロ-ナノゲルを
ヒドロゲルでカプセル化した
二重構造の薬物キャリアー
+
pH 1.6
(胃)
1
2
3
4
5
6
7
8
9
Time / h
100
80
60
40
20
0
Total percentage of
released drug / %
安全性
HEMA-IAヒドロゲル
○
80
Total percentage of
released drug / %
過去の研究
Total percentage of
released drug / %
100
pH 1.6
(胃)
0
2
pH 7.4
(小腸)
4
6
Time / h
8
10
10