メチコバイド錠500μg_能書 12/05/30 10:31 ページ 1 スミ ※※2012年７月改訂（第９版） ※2009年９月改訂日本標準商品分類番号８７３１３６末梢性神経障害治療剤貯法：室温・遮光・防湿保存使用期限：外箱に表示の使用期限内に使用すること承認番号 21800AMX10290000 METHYCOBIDE TABLETS 500μg 薬価収載 1987年10月販売開始 1987年10月〈メコバラミン錠〉 ®登録商標血清中総ビタミンＢ１２濃度の平均増加率時間的推移（1500μg投与）【組成・性状】販売名成分･含量(1錠中) 色加物・剤形外形 DK 133 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、軽質無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、白糖、アラビアゴム、タルク、炭酸カルシウム、酸化チタン、カルナウバロウ直径白色の糖衣錠厚さ質量 7.0a 4.0a 150m （%） 100 80 濃度増加率添メチコバイド錠500μｇメコバラミン 500μg （日局）メチコバイド錠500μg 標準製剤 60 平均±標準偏差（n=10） 40 識別コード 20 DK133 0 0 10 20 【効能・効果】末梢性神経障害〈効能・効果に関連する使用上の注意〉本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。 30 40 50 時間（hr）製剤名メチコバイド錠500 判定パラメータ Cmax AUC 参考パラメータ Tmax T1/2 （％）（hr）（hr）（％･hr） 74.8±46.4 1361.0±986.9 4.2+2.2 12.3+7.5 標準製剤（錠剤、500μg）74.6±47.7 1440.7±985.9 4.2+2.2 16.2+9.5 【用法・用量】通常、成人は１日３錠（メコバラミンとして１日1,500μg）を３回にわけて経口投与する。ただし、年齢及び症状により適宜増減する。【使用上の注意】 1.副作用本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。頻度不明消化器平均±標準偏差（n＝10）血清中濃度並びに濃度増加率に基づくCmax、AUC等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 ⑵溶出挙動メチコバイド錠500 は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたメコバラミン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2） 3,4) 【薬効薬理】食欲不振、悪心・嘔吐、下痢 1.神経細胞内代謝の促進過敏症注）発疹注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。メコバラミンはヒト生体内でメチオニン合成酵素の補酵素として働 2.適用上の注意薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、さらには穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている｡) 3.その他の注意水銀及びその化合物を取り扱う職業従事者に長期にわたって大量に投与することは避けることが望ましい。き、また神経細胞内では軸索の骨格蛋白の合成を促進する。 2.神経組織の修復メコバラミンは神経組織への移行がよく、神経線維の髄鞘形成促進効果が報告されている。【有効成分に関する理化学的知見】一般名：メコバラミン（Mecobalamin）化学名：Coα-[α-(5,6-Dimethyl-1H-benzoimidazol-1-yl)]-Coβmethylcobamide 【薬物動態】構造式： ⑴生物学的同等性試験 O 健康成人男子にメチコバイド錠500 H 2N と標準製剤のそれぞれ３錠（メコバラミンとして1500μg）を、絶食時に単回経口投与して血清中総ビタミンＢ１２ H H 3C H 3C O H 3C 濃度を測定し、投与前値からの増加率に基づいて得られた薬物動態パラメータ（Cmax、AUC）について分散 H O CH 3 N N H 2N H 3C H Co N N CH 3 CH 3 H O CH 3 - H O O P O N CH 3 N CH 3 HO H H H O HO NH 2 O NH O CH 3 CH 3 H O れた（クロスオーバー法）。1） NH 2 O + H 2N 分析にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認さ NH 2 H メチコバイド錠500μg_能書 12/05/30 10:31 ページ 2 スミ分子式：C63H91CoN13O14P 分子量：1344.38 性状：暗赤色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。光によって変化する。【取扱い上の注意】 ※ ・安定性試験最終包装製品を用いた加速試験（40℃・75％RH、６ヵ月）の結果、外観、溶出挙動、含量等は規格の範囲内であり、メチコバイド錠 500 は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。５）【包装】メチコバイド錠500μｇ（瓶） 1,000錠（PTP） 100錠（10錠×10） 500錠（10錠×50） 1,000錠（10錠×100） 3,000錠（10錠×300）【主要文献及び文献請求先】 ※※ 1)ダイト株式会社社内資料（生物学的同等性試験） 2)ダイト株式会社社内資料（溶出挙動） 3)Lindstrand,K. et al.,Acta Med.Scand., 174,665(1963) 4)Walerych,W.S. et al.,Biochem.Biophys.Res.Commun., 23, 368(1966) 5)ダイト株式会社社内資料（安定性試験）［文献請求先］主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。ダイト株式会社信頼性保証本部安全管理室〒101-0047 東京都千代田区内神田３-６-２ TEL：03-5294-7147 FAX：03-5294-7148 （9:00∼17:30／土日祝日を除く）２１２ＦＮ q